新利司他282526-98-1是一種治療糖尿病和非糖尿病患者肥胖的新型胰脂肪酶抑制劑,是一種長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,它通過與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發揮治療作用,失Chemicalbook活的酶不能將食物中的脂肪主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單?;视?,未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。
新利司他也叫做西替利斯他、賽利司他、西替利斯塔,類白色至白色結晶粉末,易溶于甲醇,主要用途:新型減肥藥,并可應用于戒煙;適應癥:新型減肥、戒煙、降血脂、醫藥原料。
藥效藥量:
1、作用機序
通過抑制在消化道脂酶,和抑制脂質的擊穿抑制從腸脂質的吸收。
2、胰脂肪酶的抑制作用
它能抑制人胰脂肪酶和大鼠的胰脂肪酶。這個動作抑制在乳液狀態豬胰脂肪酶。其對國家行為的乳液形成之前的cetilistat溶于橄欖油作為脂肪酶的底物,觀察一個強有力的行動。
3、脂肪吸收的抑制作用
它抑制到大鼠的增加血漿甘油三酯的AUC通過脂肪口服給藥。另外,有壓制血漿甘油三酯由脂肪口服老鼠崛起。
4、肥胖降低作用
由高脂肪食物的飲食管理對高脂飲食肥胖F344大鼠,體重降低的影響依賴于劑量,這表明脂肪重量的降低效果。
5、降膽固醇作用
2個星期cetilistat到高脂肪飲食的肥胖小鼠中,當膳食給予高脂肪飲食,表明總膽固醇和LDL-膽固醇濃度隨示出抗肥胖效果(重量損失)一降低效果。